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重磅炸彈潛力股Ocaliva?奧貝膽酸 化合物專利未進中國

作者:N/A    | 發布時間:2018-04-22

藥物概況

Ocaliva?活性成分為Obeticholic Acid (奧貝膽酸),于2016年5月27日獲得美國FDA上市批準,用于治療原發性膽汁性肝硬化。



圖1 奧貝膽酸結構式

奧貝膽酸是一種法尼酯X受體(FXR)激動劑,結構式如上圖所示。由美國Intercept公司研發,目前正開發用于多種慢性肝臟疾病的治療,包括已獲批的原發性膽汁性肝硬化(PBC),以及非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、原發性硬化性膽管炎(PSC)、膽道閉鎖。此前,FDA已授予OCA治療伴有肝纖維化的NASH的突破性藥物資格、治療PBC的快車道地位、治療PBC和PSC的孤兒藥地位。

其中非酒精性脂肪性肝炎患者數量龐大,全球患病人數大約占全球總人口的2%~3%,而目前尚無任何治療非酒精性脂肪性肝炎的藥物獲批,市場空間巨大。

據湯森路透的一項研究報告稱,奧貝膽酸2020銷售額預測將達到26.2億美元,未來有望成為重磅炸彈。

奧貝膽酸化合物專利申請

作為一個重磅炸彈藥物的潛力股,核心化合物專利保護對未來銷售額的保證十分關鍵。奧貝膽酸化合物專利在藥品主流市場的保護情況見表1,其最早是由意大利佩魯賈大學的PELLICCIARI ROBERTO發現并申請專利,于2002年提交的PCT國際申請(國際公開號WO02072598A1),并陸續在歐美日等主要國家獲得授權,其中美國專利US7138390B2擁有延長期,保護期較長,到2022/11/16。但是,奧貝膽酸化合物專利并沒有申請進入中國!

表1 奧貝膽酸化合物專利在藥品主流市場的保護情況



奧貝膽酸原研外圍專利申請

奧貝膽酸化合物專利已經轉讓給Intercept公司,Intercept擁有奧貝膽酸在日本、中國、韓國以外地區的全球權力;在中日韓地區,Intercept已將奧貝膽酸授權給了日本住友制藥。奧貝膽酸后續的外圍專利由Intercept公司申請(見表2),主要布局在鹽/晶型、適應癥、衍生物和聯合用藥技術。除化合物專利外,Intercept亦申請了奧貝膽酸異構體結構式專利WO2005082925A2,依然沒有進入中國。

表2 奧貝膽酸國際專利申請的技術統計(專利族)



奧貝膽酸在中國的專利保護

既然奧貝膽酸在中國沒有化合物專利保護,我們就可以隨意仿制了嗎?非也!

奧貝膽酸在中國的原研專利申請見表3,主要布局在晶型、適應癥、制備方法和衍生物專利,全部處于實質審查階段。其中晶型專利CN201380043964.8是奧貝膽酸在中國的關鍵專利,專利CN201380043964.8申請的權利要求多達106項,申請保護奧貝膽酸晶型C、奧貝膽酸1型(由C型結晶奧貝膽酸轉化而來)制備方法及奧貝膽酸相關雜質;包含結晶奧貝膽酸的制劑組合物,及其醫療用途。其中申請保護了結晶奧貝膽酸制劑的多種適應癥。

另外,想照貓畫虎的小伙伴則需要注意下衍生物專利CN200980154703.7,申請保護的結構通式見下圖2,與奧貝膽酸相比僅取代基R16不同(R16為氫時即為奧貝膽酸)。

圖2 奧貝膽酸衍生物



表3 奧貝膽酸在中國的專利保護情況(原研)


作者:徐小姐


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